Купить Экселон трансдерм терапевт система 4,6мг/24ч №30 по цене 3867 руб. с доставкой в аптеке Хабаровска

Информация о товаре

Описание

Трансдермальная терапевтическая система с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая. На подложке ТТС надпечатка: "АМСХ" для дозировки 4,6 мг/24 ч

Состав

1 трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 4,6 мг/24 ч, 5 см2 содержит: Лекарственный слой: действующее вещество - ривастигмин 9,00 мг; вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол 0,03 мг, метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер 6,00 мг, акриловой кислоты сополимер 14,97 мг; клеящий слой: силиконовый сополимер 14,84 мг, диметикон (силиконовое масло 12,500 cSt) 0,15 мг, D,L-α-токоферол 0,015 мг; полимерные пленки: подложка из полиэтилентерсфталата, 23 мкм: 5 см2; защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка, 75 мкм: 10,13 см2.

Фармакологическое действие

Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигминоказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина перорально в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3,6 часа. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг два раза в сутки (максимальная доза). Ингибирование активности бутирилхолинэстеразы в СМЖ у 14 пациентов с болезнью Альцгеймера, принимавших ривастигмин перорально, было сходно с ингибированием активности ацетилхолинэстеразы. Доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции. Применение трансдермальной терапевтической системы (ТТС) Экселон® у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса (КШОПС), Mini Mental State Examination, MMSE) и тяжелой деменцией альцгеймеровского типа приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция Абсорбция ривастигмина из ТТС Экселон®, происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0,5-1 ч. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 10-16 ч. После достижения Сmax концентрация в плазме крови медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС Экселон®. Равновесная концентрация ривастигмина в плазме крови после замены использованной ТТС Экселон® на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 мин, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС Экселон® не начинает преобладать над элиминацией. После чего плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 ч. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% от максимальной, в противоположность пероральному применению, при котором между приемами очередной дозы концентрация в плазме фактически равна нулю. Сходные временные характеристики плазменной концентрации ривастигмина наблюдались при применении ТТС Экселон®, в диапазоне доз от 4,6 мг/24 часа до 13,3 мг/24 ч часа. Несмотря на то, что экспозиция (Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC)) ривастигмина очевидно меньше, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозировки ТТС Экселон®. При увеличении дозировки от ТТС Экселон® с 4,6 мг/24 ч до 9,5 мг/24 ч отмечалось повышение Сmах и AUC ривастигмина в 2,6 раз, при повышении до 13,3 мг/24 ч - в 4,9 раз. Относительная разница между максимальной и минимальной концентрациями ривастигмина (индекс колебания, ИК) ((Cmax -Cmin)/Cavg)) при применении ТТС Экселон® составляла 0,58 для дозировки 4,6 мг/24 ч, 0,77 для дозировки 9,5 мг/24 ч, 0,72 для дозировки 13,3 мг/24 ч, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3,96 для дозировки 6 мг/сутки и 4,15 для дозировки 12 мг/сутки). Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 часов из ТТС Экселон® (доза в мг на 24 часа), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 часов). Экселон® ТТС 9,5мг/24 ч эквивалентен применению капсул для приема внутрь препарата Экселон® внутрь в дозе 6 мг 2 раза в сутки (12 мг в день). При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС Экселон® и капсул для приема внутрь межсубъектная вариабельность Сmax и AUC0-24xривастигмина составляла 43% и 49% для ТТС Экселон® и 74% и 103% для капсул, соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность Сmах и AUC0-24x ривастигмина у пациентов c деменцией при болезни Альцгеймера была так же значительно ниже для ТТС Экселон® по сравнению с капсулами для приема внутрь: 45% и 43% для трансдермальной терапевтической системы и 71% и 73% для капсул, соответственно. У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа отмечена четкая связь между массой тела и равновесной концентрацией ривастигмина и метаболита NAP266-90). У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа и массой тела 35 кг равновесная концентрация ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с больными с массой тела 65 кг; в то время как для пациентов с массой тела 100 кг отмечалось снижение равновесной концентрации приблизительно в 2 раза. Влияние массы тела на экспозицию ривастигмина является особенно важным для пациентов с очень низкой массой тела при увеличении дозы препарата. Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон® в течение 24-часового периода аппликации - на кожу (около 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC∞ ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при наклеивании ТТС Экселон® на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо, AUC∞ снижался на примерно на 20-30% при наклеивании на область живота и бедра. Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера. За исключением того, что плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС Экселон® была выше, чем в первые сутки. Распределение Ривастигмин слабо связывается с белками плазмы крови (около 40%), легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1,8-2,7 л/кг. Метаболизм Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с периодом полувыведения из плазмы крови (Т1/2) около 3,4 ч после удаления трансдермальной терапевтической системы. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T1/2 после использования ТТС Экселон® (3?4 ч) по сравнению с пероральным или внутривенным введением (1,4 и 1,7 ч соответственно) препарата. Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP226-90), который in vitroпродемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitroисследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 или CYP2B6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2,7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения. Соотношение AUC метаболита к исходному веществу составляло 0,7 для трансдермальной терапевтической системы против 3,5 при применении капсул для приема внутрь, что указывает на меньшую интенсивность метаболизма после накожного применения. Образование меньшего количества метаболита NAP226-90 обусловлено отсутствием пресистемного метаболизма (эффекта "первого прохождения" через печень). Выведение Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче почти не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста У пожилых пациентов с болезнью Альцгеймера при применении ТТС Экселон® не было выявлено изменений экспозиции ривастигмина, связанных с возрастом. Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени Изучение применения ТТС Экселон®, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение Сmах примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. При приеме 3 мг ривастигмина однократно или после многократного приема препарата по схеме 6 мг 2 раза в день клиренс ривастигмина был примерно на 60-65% меньше у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести по сравнению со здоровыми пациентами. Эти фармакокинетические особенности не влияют на частоту встречаемости и выраженность нежелательных явлений. Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции почек Изучение применения ТТС Экселон® у пациентов с нарушением функции почек не проводилось. На основании популяционного анализа не было установлено явного влияния клиренса креатинина на равновесные концентрации ривастигмина или его метаболита в плазме крови. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Общая частота развития НЯ на фоне терапии ТТС Экселон® 9,5/24ч (50,5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 мг (63,3%) (для сравнения, в группе плацебо - этот показатель составлял 46,0%). Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы, особенно непосредственно после изменения дозы. Если перерыв в применении препарата составил более трех дней, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4,6 мг/24 ч). Наиболее частыми нежелательными явлениями являлись кожные реакции в месте наклеивания (обычно эритема легкой и средней степени выраженности). Следующими по частоте были НЯ со стороны пищеварительной системы: тошнота (7,2%) и рвота (6,2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23,1% и 17,0%, соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5,0% и 3,3%). Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон® (все дозировки) оценивалась следующим образом: "очень часто" - ≥ 1/10, "часто" - ≥ 1/100, < 1/10, "нечасто" - ≥ 1/1000, < 1/100, редко ≥ 1/10000, < 1/1000, очень редко < 1/10000, отдельно представлены нежелательные реакции с точно не установленной частотой. У пациентов со слабо и умеренно выраженной деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон® ТТС, отмечались следующие НЯ: Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, снижение аппетита; нечасто - дегидратация. Нарушения психики: часто - тревожность, депрессия, делирий, возбуждение; нечасто -агрессия; частота не известна - беспокойство, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, обморок, головокружение; нечасто - психомоторная гиперактивность; очень редко экстрапирамидные нарушения; частота не известна - ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор. Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота не известна - тахикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла. Нарушения со стороны сосудов: частота не известна - повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто - язва желудка; частота не известна - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не известна -гепатит, повышение биохимических показателей функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; частота не известна -зуд, эритема, крапивница, образование волдырей, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи. Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС: часто - кожные реакции в месте наклеивания (эритема, зуд, отек, дерматит, раздражение и др.), повышенная утомляемость, астения, лихорадка, снижение массы тела; редко - случайные падения. У пациентов с тяжелой деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон® ТТС, с частотой более 2% отмечались следующие НЯ: Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита. Нарушения психики: очень часто - возбуждение; часто - бессонница, тревожность, депрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея. Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС: очень часто - эритема в месте наклеивания; часто - случайные падения, снижение массы тела. В клиническом исследовании при применении препарата в дозах выше 13,3 мг/24 ч нижеуказанные НЯ отмечались чаще, чем в группах ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч и плацебо: бессонница, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих НЯ на фоне терапии ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо. Нижеперечисленные побочные реакции, наблюдались только при лечении деменции капсулами или раствором Экселон® для приема внутрь и не были зарегистрированы в клинических исследованиях при применении ТТС Экселон®: Часто - сонливость, недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение; Редко - язва двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда; Очень редко - желудочно-кишечное кровотечение; Частота не известна - тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода. Реакции в месте прикрепления ТТС Экселон® (раздражение кожи) В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон® реакции в месте наклеивания ТТС в большинстве случаев были слабо или умеренно выражены. Прекращение лечения препаратом из-за развития реакции в месте прикрепления ТТС Экселон® отмечалось в ≤2,3% случаев, при этом у пациентов китайской и японской национальности частота прекращения лечения составляла 4,9% и 8,4%, соответственно. В клиническом исследовании при применении ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч отмечалось очень легкое (21,8%), легкое (12,5%), умеренное (6,5%) покраснение кожи, зуд очень легкой (11,9%), легкой (7,3%) и умеренной (5,0%) степени. На фоне терапии ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч зуд и эритема тяжелой степени наблюдались у 1,7% и 1,1% пациентов, соответственно. Большинство кожных реакций развивались только в области наклеивания ТТС. При применении ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч прекращение лечения препаратом из-за развития дерматологических реакций отмечалось только в 2,4% случаев. В клиническом исследовании ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч и ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч нежелательные реакции (эритема, зуд) в месте наклеивания препарата наблюдались в основном в первые 24 недели применения. Прекращение лечения препаратом вследствие развития кожного зуда наблюдалось у 1,1% пациентов. В большинстве случаев реакции в месте наклеивания ТТС были слабо или умеренно выражены, тяжелые нежелательные реакции наблюдались менее чем у 2% пациентов. В клиническом исследовании ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч и ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч среди нежелательных реакций в месте наклеивания наиболее часто отмечались эритема (13,2% и 11,7%, соответственно) и кожный зуд (3,7% и 2,2%, соответственно) в месте наклеивания ТТС Экселон®; прекращение лечения в группе применения ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч и в группе применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч вследствие возникновения эритемы отмечалось только у 0,8% и 0,6% пациентов, соответственно. В большинстве случаев эритема в месте наклеивания ТТС Экселон® была слабо или умеренно выражена в обеих группах.

Особые условия

Пациентам следует избегать контакта рук с глазами непосредственно после прикрепления или удаления ТТС. Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы. Если перерыв в применении препарата Экселон® ТТС составил более трех дней, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4,6 мг/24 ч). Выраженность таких дозозависимых нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), как тошнота, рвота и диарея, наблюдающихся в начале лечения или при увеличении дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмина, в случае отсутствия эффекта следует прервать терапию ТТС Экселон®. Данные НЯ чаще встречаются у женщин. Пациентам, у которых развились признаки дегидратации, вследствие продолжительной диареи или рвоты, рекомендовано внутривенное введение жидкости и снижение дозы или отмена терапии ривастигмином, из-за возможного риска развития серьезных осложнений. Снижение массы тела Поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон® необходимо контролировать вес больных. Другие нежелательные явления, связанные с повышением активности холинергической системы Как и при применении других холиномиметиков, следует соблюдать осторожность при применении препарата Экселон® ТТС у пациентов с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада); у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе. Холинергическая стимуляция может приводить: - к повышению секреции соляной кислоты в желудке, поэтому следует соблюдать осторожность применении препарата Экселон® ТТС у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или у больных, предрасположенных к этим состояниям; - к развитию или обострению обструкции мочевыводящих путей и судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям. Подобно другим холиномиметикам, при применении ривастигмина возможно возникновение увеличение выраженности экстрапирамидных расстройств. Реакции в месте прикрепления ТТС Экселон® и кожные реакции Кожные реакции, возникающие на фоне применения препарата Экселон® ТТС, как правило, легкой или умеренной степени выраженности. Эти реакции нс являются показателем сенсибилизации организма пациента к ривастигмину. Тем не менее, на фоне применения препарата Экселон® ТТС может возникнуть аллергический контактный дерматит. Аллергический контактный дерматит следует заподозрить, если в месте прикрепления ТТС возникла кожная реакция, распространяющаяся за пределы размера ТТС, или кожные реакции в месте прикрепления достигли выраженной интенсивности (например, усиливающаяся эритема, отек, возникновение папул, везикул), а также, если выраженность кожных реакций существенно не уменьшается в течение 48 часов после удаления ТТС. В этих случаях лечение препаратом следует прекратить (см. раздел "Противопоказания"). При развитии у пациентов реакции в месте прикрепления ТТС, похожей на контактный аллергический дерматит, на фоне применения препарата Экселон® ТТС, если есть необходимость продолжения терапии ривастигмином, пациента под контролем медицинского персонала и после получения отрицательного результата при проведении аллергологического тестирования рекомендовано перевести на лекарственные формы ривастигмина для приема внутрь. Некоторые пациенты, сенсибилизированные к ривастигмину вследствие применения Экселон® ТТС не смогут применять ривастигмин в других лекарственных формах. В ходе пострегистрационного применения препарата были получены данные о развитии у некоторых пациентов распространенного аллергического дерматита при применении ривастигмина вне зависимости от способа применения (внутрь или трансдермально). В этих случаях препарат следует полностью отменить (см. раздел Противопоказания). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможности развития соответствующих кожных реакций на фоне применения ривастигмина. Применение у особых групп пациентов Применение у пациентов пожилого возраста В клинических исследованиях препарата Экселон® ТТС возраст 88% пациентов составлял 65 лет и более, а возраст 55% пациентов более 75 лет. В целом, различий в безопасности и эффективности применения препарата в зависимости от возраста выявлено не было. Тем не менее, нельзя исключить индивидуальную более высокую чувствительность к воздействию препарата у пациентов более старшего возраста. Пациенты с нарушениями функции печени При приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести наблюдалось увеличение экспозиции ривастигмина, в связи с чем может потребоваться снижение дозы в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. Изучение применения ривастигмина у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не проводилось. Пациенты с нарушениями функции почек При приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести наблюдалось увеличение экспозиции ривастигмина, в связи с чем может потребоваться снижениедозы в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. Пациенты с низкой или высокой массой тела В связи с наличием связи между массой тела и экспозицией ривастигмина следует тщательно титровать дозу и контролировать состояние пациентов с низкой или высокой массой тела. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Деменция альцгеймеровского типа может вызывать постепенное ухудшение способности управления транспортными средствами или поставить под угрозу возможность их использования. У пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Ривастигмин может вызвывать обмороки или делирий. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Показания

- Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа. - Тяжелая деменция альцгеймеровского типа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата. Контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата Экселон® ТТС. Возраст до 18 лет. С осторожностью: Ривастигмин следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада). Холинергическая стимуляция может приводить: - к повышению секреции соляной кислоты в желудке, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или у пациентов, предрасположенных к этим состояниям; - к развитию или обострению обструкции мочевыводящих путей и судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов, предрасположенных к этим состояниям. Ривастигмин должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе. Беременность и лактация: Беременность В исследованиях у животных ривастигмин проникал через плаценту. Нет данных о способности ривастигмина проникать через гематоплацентарный барьер у человека. Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. В исследованиях у животных отмечалось увеличение продолжительности гестационного периода. Безопасность применения препарата Экселон® при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно применять при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание В исследованиях ривастигмин и его метаболиты выделялись с молоком лактирующих животных. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью. Фертильность Нет данных о влиянии ривастигмина на женщин репродуктивного возраста. Нет данных о влиянии ривастигмина на фертильность у человека. В исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния на фертильность самцов и самок, как родителей, так и потомства.

Дозировка

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон® представлено в таблице 1. Таблица 1. ТТС Экселон® Количество содержащегося ривастигмина Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч 9 мг 4,6 мг ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч 18 мг 9,5 мг ТТС Экселон® 13.3 мг/24 ч 27 мг 13,3 мг Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа. Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы: Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. После 4-х недель лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Наращивание дозы: Для продолжительного лечения, при наличии терапевтической эффективности у пациента, рекомендуется применение ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч. При хорошей переносимости препарата и, как минимум, после 6 месяцев лечения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/24 ч у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например, ухудшение результатов по КШОПС) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача). Тяжелая деменция альцгеймеровского типа Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы: Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/24 ч, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/24 ч. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4-х недель лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг/24 ч. не оказывает значимого преимущества, но увеличивает частоту побочных эффектов. Прерывание лечения: Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон® следует прекратить терапию препаратом. Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более трех дней, можно возобновить применение препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4,6 мг/24 ч). Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь могут перейти на лечение ТТС Экселон®, следующим образом: - У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее или равную 6 мг в сутки, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч. - У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг в сутки, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/24 ч. - У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг в сутки, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч. После 4-х недель лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон 9,5 мг/24 ч. Лечение ТТС Экселон® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина. Пациенты с массой тела менее 50 кг У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие нежелательных явлений (НЯ) и отмены терапии в связи с возникновением НЯ, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например, чрезмерной тошноты или рвоты), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч. в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч. Пациенты с нарушениями функции печени Коррекции режима дозирования ТТС Экселон® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. Изучение применения ТТС Экселон® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов даной категории (см. разделы "Особые указания", "Фармакологические свойства"). У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч. в качестве начальной и максимальной дозы. Пациенты с нарушениями функции почек Коррекции режима дозирования ТТС Экселон® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч. в качестве начальной и максимальной дозы. Применение у детей Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому детям применять препарат не рекомендуется. ИНСТРУКЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ВНИМАНИЕ!!! - Каждую последующую трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) Экселон® следует наклеивать только после удаления предыдущей. - Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон®. - ТТС Экселон® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом. - Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон® в месте прикрепления в течение как минимум 30 секунд. Место прикреплении ТТС Экселон® - ТТС Экселон® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом. - Нe следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания. - ТТС Экселон® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу. - Следует наклеивать только одну ТТС Экселон® в сутки только на один из участков тела: - Левое или правое плечо; - Верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы); - Верхняя часть спины слева или справа; - Нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 часа следует удалять предыдущую ТТС Экселон® перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон® на один из показанных ниже участков тела. Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например, если вы прикрепили ТТС Экселон® на область поясницы справа, то в следующий раз разместите систему слева. Для минимизации риска раздражения кожи ТТС может быть наклеена на один и тот же участок кожи только с интервалом в две недели. ТТС Экселон® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу. Не извлекайте ТТС Экселон® из запаянного пакета и не удаляйте предыдущую ТТС Экселон®, если не планируете приклеить новую. Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета. - Осторожно снимите предыдущую ТТС Экселон®. - Если вы впервые начинаете лечение препаратом или возобновляете лечение препаратом после перерыва, пожалуйста, следуйте инструкции по прикреплению ТТС Экселон®, начиная со следующего рисунка ниже. - Препарат извлекают из запаянного пакета непосредственно перед применением. - Для извлечения ТТС Экселон® разрежьте пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке. - Клейкая сторона ТТС Экселон® покрыта защитной пленкой. - Следует аккуратно снять защитную пленку с одной стороны, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон®, не касаясь клейкой поверхности. - Сразу после удаления защитной пленки наклейте ТТС Экселон® на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки. - После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже снимите верхний защитный слой с другой стороны ТТС. - Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон® в месте прикрепления в течение как минимум 30 секунд. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям. При необходимости после наклеивания Вы можете написать на трансдермальной терапевтической системе тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например, день недели). ТТС Экселон® необходимо носить постоянно и заменить на новую через 24 часа. Прикрепление трансдермальной терапевтической системы на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой. Как удалять ТТС Экселон® - Осторожно отогнув один из уголков, медленно и аккуратно снимите трансдермальную терапевтическую систему. - При наличии остатков клея на вашей коже, слегка смочите эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или используйте детское масло, чтобы удалить остатки клея. Не используйте спирт или другие жидкие растворители (жидкость для снятия лака или другие растворители). - Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон®. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон®, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью. Как утилизировать использованную ТТС Экселон® - Согните использованную трансдермальную терапевтическую систему пополам и соедините клейкие части между собой. - Поместите использованную ТТС Экселон® в пакет. Пакет с использованной трансдермальной терапевтической системой следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо вымыть руки с мылом. Условия ношения ТТС Экселон® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла) - ТТС Экселон® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванны, бассейн). - Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям. - Пациентам, использующим ТТС Экселон®, не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии). Что делать если ТТС Экселон® отклеилась Если ТТС Экселон® отклеился его необходимо заменить новой трансдермальной терапевтической системой до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон®. Когда и как долго следует применять ТТС Экселон® Для максимальной эффективности лечения препаратом следует наклеивать новую ТТС каждый день, желательно в одно и то же время. При применении более одной ТТС Экселон® одновременно Следует немедленно удалить вес ТТС с вашей кожи и проинформировать вашего лечащего врача о случившемся. Вам может потребоваться медицинская помощь. В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД, галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков. Если вы забыли наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить её немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Передозировка

Симптомы. Случайная передозировка препарата для применения внутрь в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, повышенное потоотделение, повышение АД, галлюцинации и общее недомогание. Передозировка ингибиторами холинэстеразы может приводить к холинергическому кризу с развитием таких симптомов, как выраженная тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной деятельности и судороги. Возможно развитие мышечной слабости, что может привести к летальному исходу при вовлечении дыхательной мускулатуры. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В ходе пострегистрационного применения препарата, а также в редких случаях во время клинических испытаний, сообщалось об ошибках применения/дозирования при применении ТТС Экселон®, обусловленных наложением нескольких ТТС Экселон® одновременно (очередную ТТС применяли, не удалив предыдущую). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата. При передозировке препаратом отмечались редкие случаи летальных исходов, однако связь с применением препарата остается неясной. Симптомы и исход варьировали у различных пациентов. Не прослеживалось четкой связи между принятой дозой препарата и степенью тяжести исхода. Лечение. Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы крови составляет около 3,4 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется немедленное удаление всех ТТС, ТТС Экселон® не следует применять в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение. При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Условия продажи

рецептурные

Экселон трансдерм терапевт система 4,6мг/24ч №30

Экселон трансдерм терапевт система 4,6мг/24ч №30

Характеристики

Информация о товаре