Каталог

Здоровое питание

Лекарственные средства

Косметика и гигиена

Биологически активные добавки

Мама и малыш

Медицинские приборы

Медицинские изделия

Бетмига табл пролонг п/п/о 50мг №10

Бетмига табл пролонг п/п/о 50мг №10 [Астеллас фарма]

Артикул: 00014488
Бетмига табл пролонг п/п/о 50мг №10

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Бетмига табл пролонг п/п/о 50мг №10

Цены действительны только при заказе на сайтеЦены, указанные на сайте, отличаются от цен в аптеках, действуют только при оформлении заказа на сайте и в мобильном приложении.
Цены на сайте не являются публичной офертой.

забрать сегодня

749

ожидание 1-3 дня

777

Заказать

Цены действительны только при заказе на сайтеЦены, указанные на сайте, отличаются от цен в аптеках, действуют только при оформлении заказа на сайте и в мобильном приложении.
Цены на сайте не являются публичной офертой.

Характеристики

Артикул: 00014488

Производитель: Астеллас Фарма Юроп Б.в.

Информация о товаре

Описание
Овальная двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, желтого цвета, имеющая гравировку "355" и графическое изображение логотипа компании «Астеллас» на одной стороне, ядро белого или почти белого цвета.
Состав
Одна таблетка 50 мг содержит: ядро - действующее вещество- 50,0 мг мирабегрона, вспомогательные вещества - макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гипролоза 7,5 мг, бутилгидрокситолуол 0,4 мг, магния стеарат 2,5 мг, состав плёночной оболочки - опадрай 03F42192 (гипромеллоза 2910 6 мПасек 69,536 %, макрогол 8000 13,024 %, краситель железа оксид желтый 17,440 %) 7,5 мг.
Фармакологическое действие
Механизм действия Мирабегрон - мощный селективный агонист бета3-адренорецепторов. В исследованиях при воздействии мирабегрона продемонстрировано расслабление гладких мышц мочевого пузыря у крыс и в изолированном препарате человеческих тканей, а также увеличение концентраций цАМФ в тканях мочевого пузыря у крыс. Таким образом, мирабегрон улучшает резервуарную функцию мочевого пузыря за счет стимуляции бета3-адренорецепторов, расположенных в его стенке. В исследованиях продемонстрирована эффективность мирабегрона как у пациентов, ранее получавших м-холиноблокаторы для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), так и у пациентов без анамнеза предыдущей терапии м-холиноблокаторами. Мирабегрон также был эффективен у пациентов с ГМП, которые прекратили лечение м-холиноблокаторами из-за отсутствия эффекта. Фармакодинамика Уродинамика В ходе 12-неделыюго исследования у мужчин с симптомами со стороны нижних мочевых путей (СНМП) и инфравезикальной обструкцией (ИВО) продемонстрирована безопасность и хорошая переносимость мирабегрона в дозах 50 и 100 мг 1 раз/сут, а также отсутствие влияния мирабегрона на цистометрические показатели. Влияние на интервал QТ В дозах 50 и 100 мг мирабегрон не оказывал влияния на скорректированный по частоте пульса интервал QT (величина QTcI), что зафиксировано при проведении анализа для групп по половому признаку и для всей группы пациентов. Влияние повторного перорального приема мирабегрона в терапевтической дозе (50 мг 1 раз/сут) и в сверхтерапевтических дозах (100 и 200 мг 1 раз/сут) на величину QTcI изучено в отдельном исследовании (исследование TQT) (п=164 здоровых добровольца мужчин и п=153 здоровых добровольца женщин). Как у мужчин, так и у женщин, получавших мирабегрон в дозах 50 и 100 мг, верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшей согласованной во времени разницы с плацебо по величине QTcI в любой момент времени не превышал 10 мсек. Влияние на частоту пульса и величину АД у пациентов с ГМП в ходе 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований 3 фазы у пациентов с ГМП (средний возраст 59 лет), получавших 50 мг мирабегрона 1 раз/сут, отмечено увеличение исходных средних значений разницы с плацебо по частоте пульса (на 1 уд/мин) и систолического АД/диастолического АД (САД/ДАД) (примерно на 1 мм.рт.ст. или менее). Изменения частоты пульса и величины АД на фоне лечения являются обратимыми и проходят после отмены препарата. Влияние на внутриглазное давление (ВГД) Через 56 дней после начала приема мирабегрона в дозе 100 мг 1 раз/сут у здоровых добровольцев не зафиксировано повышения ВГД. В исследовании I фазы (п=310) проведена оценка влияния мирабегрона на величину ВГД с помощью аппланационной тонометрии по Гольдману: мирабегрон в дозе 100 мг не отличался от плацебо по величине эффекта в отношении средней величины изменения исходных средних индивидуальных значений ВГД на 56 день.
Фармакокинетика
Всасывание После перорального применения мирабегрон всасывается в кровоток и достигает Cmax в плазме крови в промежуток времени между тремя и четырьмя часами после приема. В исследованиях выявлено повышение абсолютной биодоступности с 29% до 35% после повышения дозы с 25 до 50 мг. При этом среднее значение Cmax и величина ППК возрастали более чем пропорционально дозе. Css достигаются через 7 дней приема мирабегрона однократно в сутки. После многократного применения 1 раз/сут концентрации мирабегрона в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 2 раза превышают таковые после однократного приема препарата. Влияние приема пищи на всасывание препарата В ходе исследований 3 фазы продемонстрирована одинаковая эффективность и безопасность лечения при приеме мирабегрона во время и вне приема пищи. Таким образом, рекомендованную дозу мирабегрона можно принимать как во время, так и вне приема пищи. Распределение Мирабегрон интенсивно распределяется в организме. Vd в стабильных условиях (Vss) составляет, примерно, 1670 л. Мирабегрон связывается (примерно 71%) с белками в плазме крови, а также демонстрирует сродство средней степени с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Мирабегрон распределяется до эритроцитов. Концентрации 14С-мирабегрона в эритроцитах были в 2 раза выше, чем в плазме (как показали исследования in vitro). Метаболизм Существует много путей метаболизма мирабегрона в организме, в т.ч. деалкилирование, окисление, (прямое) глюкуронирование и амидный гидролиз. После-однократного введения С-мирабегрона основным циркулирующим компонентом является мирабегрон. В плазме крови человека обнаружено 2 основных метаболита мирабегрона: оба являются глюкуронидами (метаболиты фазы II) и составляют, соответственно, 16% и 11% от общей концентрации препарата. Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью. Несмотря на участие изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в окислительном пути метаболизма мирабегрона в условиях in vitro, в условиях in vivo роль этих изоферментов в общей элиминации невелика. Выведение Общий клиренс препарата из плазмы - примерно 57 л/час. Конечный T1/2 примерно 50 ч. Почечный клиренс - примерно 13 л/час, что соответствует почти 25% величины общего клиренса. Основные механизмы выведения почками - активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Количество выделенного с мочой неизмененного мирабегрона носит дозозависимый характер и варьирует от 6.0% после приема препарата в суточной дозе 25 мг до 12.2% после приема суточной дозы 100 мг. После приема 160 мг С-мирабегрона здоровыми добровольцами примерно 55% радиометки обнаружено в моче и 34% - в кале. Фракция неизмененного мирабегрона составила примерно 45% от всего меченого изотопом препарата в моче, что указывало на присутствие метаболитов. Большая часть меченого изотопом препарата в кале была представлена неизмененным мирабегроном. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Возраст У пациентов пожилого возраста необходимости в коррекции дозы нет. В исследованиях значения Cmax и ППК для мирабегрона и его метаболитов были сходными у пожилых (>65 лет) и более молодых добровольцев (18-45 лет). Пол Коррекции дозы в зависимости от пола пациента не требуется. Раса Коррекции дозы в зависимости от расы пациента не требуется. Раса не влияет на фармакокинетику препарата. Пациенты с почечной недостаточностью У добровольцев с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (рСКФ, рассчитанная по формуле исследования MDRD=60-89 мл/мин/1.73 м2) средние значения Cmax и ППК после однократного приема 100 мг мирабегрона превышали таковые у добровольцев без нарушения функции почек на 6 и 31%, соответственно. У добровольцев с почечной недостаточностью средней степени тяжести (рСКФ 30-59 мл/мин/1.73 м2) средние значения Cmax и ППК после приема 100 мг мирабегрона превышали таковые у добровольцев без нарушения функции почек на 23 и 66%, соответственно. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (рСКФ 15-29 мл/мин/1.73 м2) средние значения Cmax и ППК после приема 100 мг мирабегрона превышали таковые у добровольцев без нарушения функции почек на 92 и 118%, соответственно. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (рСКФ < 15 мл/мин/1.73 м2) или пациенты, которым показан гемодиализ) исследований с мирабегроном не проводилось. Пациенты с печеночной недостаточностью После однократного приема мирабегрона в дозе 100 мг средние значения Cmax и ППК у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) превышали таковые у добровольцев без нарушения функции печени на 9 и 19%, соответственно. После однократного приема мирабегрона в дозе 100 мг средние значения Cmax и ППК у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) превышали таковые у добровольцев без нарушения функции печени па 175 и 65%, соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) исследований с мирабегроном не проводилось.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными реакциями, зафиксированными в ходе 12-недельных двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований 3 фазы у пациентов, получающих мирабегрон в дозе 50 мг, являются тахикардия и инфекции мочевых путей. У пациентов, получающих мирабегрон в дозе 50 мг, частота тахикардии достигала 1.2%. У 0.1% пациентов, получающих мирабегрон в дозе 50 мг, развитие тахикардии послужило причиной досрочного прекращения участия в исследовании. У пациентов, получающих мирабегрон в дозе 50 мг, частота развития инфекций мочевых путей достигала 2,9%. Развитие инфекций мочевых путей не послужило причиной досрочного прекращения участия в исследовании ни у одного из пациентов, получающих мирабегрон в дозе 50 мг. Серьезные нежелательные реакции включали в себя мерцание предсердий (0.2%). В ходе долгосрочного (1 год) исследования с активным контролем (препарат контроля -м-холиноблокатор ) были зафиксированы побочные реакции, сходные по виду и частоте с реакциями, зафиксированными во время 12-недельных двойных слепых плацебо-коитролируемых исследований 3 фазы. Таблица с данными о побочных реакциях В следующей таблице представлены побочные реакции, зарегистрированные во время лечения мирабегроном в рамках трех 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований 3 фазы. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (<1/10): часто (<1/100 - <1/10), нечасто (<1/1000 - <1/100), редко (<1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000). В рамках каждой группы реакции перечислены по мере снижения степени серьезности. Системы органов Часто (<1/100 - <1/10) Нечасто (<1/1000 -< 1/100) Редко (<1/10000 - <1/1000) Инфекции и инвазии инфекция мочевыводящих путей вагинальная инфекция, цистит - часто Нарушения со стороны органа зрения отек век редко, Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы тахикардия учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий -часто. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта диспепсия, гастрит отек губ редко Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки крапивница, сыпь макулезная, сыпь папулезная, сыпь, зуд лейкоцистокластический васкулит, пурпура - нечасто Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани воспаление суставов - нречасто. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы вульвовагинальный зуд Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях повышение артериального давления, повышение активности ГГТ, повышение активности АСТ, повышение активности АЛТ - нечасто
Особые условия
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами Препарат Бетмига не оказывает клинически значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Показания
Гиперактивный мочевой пузырь (ГМП) с симптомами недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; - детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности); - беременность и период грудного вскармливания; - терминальная стадия почечной недостаточности (рСКФ<15 мл/мин/1.73 м2 или пациенты, которым показано проведение гемодиализа); - тяжелая стадия почечной недостаточности (рСКФ 15-29 мл/мин/1.73 м2) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A; - тяжелая стадия печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлда-Пью); - умеренная стадия печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлда-Пью) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A. С осторожностью: Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Пациенты с тяжелой стадией почечной недостаточности должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут. Пациенты с легкой и умеренной стадией почечной недостаточности, одновременно принимающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A, должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут. Пациенты с умеренной стадией печеночной недостаточности должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут. Пациенты с легкой стадией печеночной недостаточности (Класс А по шкале Чайлда-Пью), одновременно принимающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A, должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут. Пациенты с неконтролируемой тяжелой артериальной гинертензией Поскольку исследований с препаратом Бетмига у пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией (систолическое АД>180 мм рт.ст. и/или диастолическое АД >110 мм рт.ст.), не проводилось, поэтому препарат не рекомендован к применению у этой категории пациентов. Имеются только ограниченные данные относительно применения препарата Бетмига у пациентов, страдающих гипертензией 2 стадии (систолическое АД>160 мм рт. ст. и/или диастолическое АД>100 мм рт.ст.). Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QTонстрировал клинически значимого удлинения интервала QT в рамках проведенных исследований. Однако поскольку пациенты, принимающие препараты, которые могут провоцировать удлинение интервала QT, не принимали участие в указанных исследованиях с применением мирабегрона, то и влияние на такие категории пациентов не известно. Этой категории пациентов необходимо принимать мирабегрон с осторожностью. Следует с осторожностью назначать мирабегрон в сочетании с препаратами, обладающими узким терапевтическим индексом, и препаратами, которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP2D6, например, тиоридазин, препаратами для лечения аритмии Тип 1С (например, флекаинид, пропафенон) и трициклическими антидепрессантами (например, имипрамин, дезипрамин). Мирабегрон также следует принимать с осторожностью при совместном приеме с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и доза которых подлежит индивидуальному определению. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Имеются ограниченные данные по применению мирабегрона во время беременности. Результаты исследований репродуктивной токсичности на животных не указывают на прямое или косвенное отрицательное воздействие мирабегрона. Для предотвращения возможного негативного влияния на плод следует избегать применения препарата Бетмига у беременных женщин и у женщин, находящихся в детородном возрасте и не использующих средства контрацепции. Период лактации У грызунов мирабегрон выделяется с грудным молоком, следовательно, у человека также существует риск попадания препарата в грудное молоко. Исследования по изучению влияния мирабегрона на продукцию грудного молока, выделения мирабегрона с грудным молоком и воздействия на ребенка отсутствуют. Мирабегрон не следует применять женщинам в период кормления грудью. Фертильность В исследованиях на животных влияния мирабегрона на фертильность в нелетальных дозах не выявлено. Не установлено, влияет ли мирабегрон на фертильность у человека.
Дозировка
Взрослые (старше 18 лет), в т.ч. пожилые По 50 мг один раз в сутки внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью необходима корректировка дозы.
Передозировка
При однократном назначении мирабегрона здоровым добровольцам использовали дозы вплоть до 400 мг. При использовании такого уровня доз зафиксированы нежелательные явления в виде учащенного сердцебиения (у 1 из 6 добровольцев) и увеличения частоты пульса более 100 уд/мин (у 3 из 6 добровольцев). При многократном (в течение 10 дней) применении препарата в суточных дозах до 300 мг у здоровых добровольцев зафиксировано увеличение частоты пульса и повышение систолического артериального давления. При передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль частоты пульса, артериального давления и ЭКГ.
Условия продажи
рецептурные
Пулей вверх Пулей вверх